Mycophenolat mofetil (MMF)

Engl: Mycophenolate mofetil

Phar: Bitte registrieren / anmelden

Def: Morpholinoethylester-Derivat der Mycophenolsäure (MPA)

Inh: Mycophenolat mofetil, mikrokristalline Cellulose, Polyvidon, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Methylhydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Titandioxid (E171), Macrogol 400, Indigocarmin, Aluminiumsalz (E 132), Eisen(III)-oxid, Eisen(II,III)-oxid (E 172), Schellack

Bed: größte Bedeutung bisher bei der Verhinderung von Abstoßungsreaktionen nach Nierentransplantation

Eig: - Prodrug mit rascher Hydrolyse zur Wirkform Mycophenolsäure nach oraler Gabe und mit maximaler Plasmakonzentration nach 2 h

- Bioverfügbarkeit > 90%

- hepatische Glucuronidierung zu einem inaktiven Salz, das renal ausgeschieden wird

Appl: - systemisch

- unzerkaut mit einem Glas Wasser auf nüchternen Magen

Dos: 2x1 g/Tag

Wirk: - Blockierung der Purinsynthese: selektive, reversible Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase bewirkt Hemmung der De-novo-Guaninsynthese, wodurch es zur Reduktion der DNA-Synthese kommt

- selektiver antiproliferativer Effekt auf T- und B-Lymphozyten

Note: Insbes. auch Hemmung der Proliferation EBV-tragender B-Lymphozyten und damit (indirekt) erniedrigte Gefahr EBV-assoziierter Lymphomentwicklung unter immunsuppressiver Therapie

- Hemmung der Antikörperbildung durch eine direkte Wirkung auf B-Lymphozyten

Note: meist jedoch nur von IgE (bei Atopikern erwünscht)

- Hemmung der Glykosylierung von leukozytären Glykoproteinen, die das Rollen und die Adhäsion der Leukozyten am Endothel ermöglichen; damit also auch Hemmung der Diapedese und des zellulären Infiltrats

- Zytokinwirkungen: IL-10 erniedrigt, IFN-gamma erhöht

Co: Cyclosporin, Glukokortikoide

NW: - GI-NW (Diarrhoe, Emesis)

- Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie (Panzytopenie)

- Fieber

- Infektionen

So: Herpesretinitis

- Allgemeinreaktionen (z. B. Fieber, Müdigkeit, Gelenk- und Muskelschmerzen, Miktionsschmerzen, Schwellungen, Impotenz, Kopfschmerz u. a.)

Note: insgesamt eher gut verträgliches Immunsuppressivum, insbes. die Hepatotoxizität und Nephrotoxizität scheinen klinisch unbedeutsam zu sein

WW: Azathioprin, Colestyramin, Antazida

Note: Kontrazeption bevor, während und mindestens bis 6 Wochen nach Einnahme

KI: Allergie gegen einen der Inhaltsstoffe

Pos: - NW insgesamt gering

- wahrscheinlich nicht karzinogen (keine Chromosomenbrüche)

- keine Hemmung von IL-2 und dessen Rezeptor und keine zytostatischen Effekte auf Monozyten, Fibroblasten oder Endothelzellen (i. G. zu z. B. Cyclosporin A oder FK506)

- wahrscheinlich nur selten Tachyphylaxie (= Wirkungsminderung nach mehrfacher Applikation)