Mycophenolat mofetil (MMF)
Mycophenolat mofetil (MMF)
Engl: Mycophenolate mofetil
Phar: Bitte registrieren / anmelden
Def: Morpholinoethylester-Derivat der Mycophenolsäure (MPA)
Inh: Mycophenolat mofetil, mikrokristalline Cellulose, Polyvidon, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Methylhydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Titandioxid (E171), Macrogol 400, Indigocarmin, Aluminiumsalz (E 132), Eisen(III)-oxid, Eisen(II,III)-oxid (E 172), Schellack
Bed: größte Bedeutung bisher bei der Verhinderung von Abstoßungsreaktionen nach Nierentransplantation
Eig: - Prodrug mit rascher Hydrolyse zur Wirkform Mycophenolsäure nach oraler Gabe und mit maximaler Plasmakonzentration nach 2 h
- Bioverfügbarkeit > 90%
- hepatische Glucuronidierung zu einem inaktiven Salz, das renal ausgeschieden wird
Appl: - systemisch
- unzerkaut mit einem Glas Wasser auf nüchternen Magen
Dos: 2x1 g/Tag
Wirk: - Blockierung der Purinsynthese: selektive, reversible Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase bewirkt Hemmung der De-novo-Guaninsynthese, wodurch es zur Reduktion der DNA-Synthese kommt
- selektiver antiproliferativer Effekt auf T- und B-Lymphozyten
Note: Insbes. auch Hemmung der Proliferation EBV-tragender B-Lymphozyten und damit (indirekt) erniedrigte Gefahr EBV-assoziierter Lymphomentwicklung unter immunsuppressiver Therapie
- Hemmung der Antikörperbildung durch eine direkte Wirkung auf B-Lymphozyten
Note: meist jedoch nur von IgE (bei Atopikern erwünscht)
- Hemmung der Glykosylierung von leukozytären Glykoproteinen, die das Rollen und die Adhäsion der Leukozyten am Endothel ermöglichen; damit also auch Hemmung der Diapedese und des zellulären Infiltrats
- Zytokinwirkungen: IL-10 erniedrigt, IFN-gamma erhöht
Co: Cyclosporin, Glukokortikoide
NW: - GI-NW (Diarrhoe, Emesis)
- Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie (Panzytopenie)
- Fieber
- Infektionen
So: Herpesretinitis
- Allgemeinreaktionen (z. B. Fieber, Müdigkeit, Gelenk- und Muskelschmerzen, Miktionsschmerzen, Schwellungen, Impotenz, Kopfschmerz u. a.)
Note: insgesamt eher gut verträgliches Immunsuppressivum, insbes. die Hepatotoxizität und Nephrotoxizität scheinen klinisch unbedeutsam zu sein
WW: Azathioprin, Colestyramin, Antazida
Note: Kontrazeption bevor, während und mindestens bis 6 Wochen nach Einnahme
KI: Allergie gegen einen der Inhaltsstoffe
Pos: - NW insgesamt gering
- wahrscheinlich nicht karzinogen (keine Chromosomenbrüche)
- keine Hemmung von IL-2 und dessen Rezeptor und keine zytostatischen Effekte auf Monozyten, Fibroblasten oder Endothelzellen (i. G. zu z. B. Cyclosporin A oder FK506)
- wahrscheinlich nur selten Tachyphylaxie (= Wirkungsminderung nach mehrfacher Applikation)